ריפאמצין

- ריפאמיצין וריפאבוטין הם חצי סינתטיים
- הם אפקטים נגד מיקרובקטריה- הבקטריה שגורמת צרעת ושחפת
- הם יוצרים קומפלקס יציב עם הרנ"א פולימרז וע"י כך מעכבות את סינתזת הרנ"א
- סלקטיביות גבוהה עבור רנ"א פולמיראז של בקטריות.
- תופעות לוואי- פריחה, חום ובחילה
- הבעיה שיש התפתחות מהירה של הבקטריות נגדם
מעכבי תרגום:
-הריבוזום החיידקי יש יחידה 30s שמכילה 16S rRNA ו- 50S שמכילה 23S rRNA
- שניהם מטרות לאנטיביוטיקות
- הסלקטיביות אינה מושלמת וישנם תופעות לוואי שקשורות בעיכוב של הריבוזום
- זה הגיוני שמעכבי תרגום יהיו בקטריוצידים אבל הבקטריות מגיבות כנגדם ע"י זה שהם נכנסות למצב של בלתי פעילות (ישנות) ואז מעכבי התרגום בעצם בקטריוסטטים
30s
- אנטיביוטיקות רבות הם מעכבות יחידה30s
- אמינוגליקוסיד הם קבוצה חשובה
- התרופה הראשונה (1944) היה סטריפטומיצין כנגד שחפת
- השימוש הכי נרחב נעשה בג'נטמיצין, אמיקצין וטורבמיצין – בעלי ספקטרום רחב נגד חיידקים גרם שלילים .
- הם נקשרים ל-16S rRNAוגורמים שלא יצליח לקרוא את mRNA
- בריכוזים גבוהים הם גורמים לעצירה של סינתזת חלבונים אך לא ידוע מדוע.
- אמינוגליקוזידים הם מולקולות טעונות ולכן ניתנות בזריקה ואינן נספגות טוב בדופן המעי.
- אמינוגליקוזידים הם בקטריוסטטים, מכניזם הפעולה לא ידוע אך כל הנראה הם מפריעים איכשהו בסינתזה של דופן התא.
- אמינוגליקוזידים עובדים בסינרגיה עם מעכבים לבניית דופן התא כגון β-lactams.
- המכניזם של עמידות כנראה בגלל האפשרות להעביר את הפלסמידים בי הבקטריות
- תופעות לוואי עיקריות (מלבד רגישות יתר): נזק לכוכלאה ולמנגנון שיווי המשקל , נדיר ביותר זה אי ספיקת כליות חריפה.
- קבוצה עיקרית נוספת של מעכבי יחידה 30S הם טטראציקלינים ו – glycylcyclines
- כל הטטראציקלינים מאוד דומים אחד לשני הבדלים ביניהם זה בתכונות ה-PK
- טטראציקלנים בעלי ספקטרום רחב , בקטריוסטטים ויש להם שימוש נרחב.
- מכניזם הפעולה של הטטרציקלינים: הם חוסמים את הקשירה של aminoacyl tRNA לקומפלקס mRNA בריבוזום, וע"י כך מונעים הוספת חומצות עמינו לשרשרת כלומר מונעים את הארכת הפפטיד.
- סלקטיביות לא מושגת בגלל הקישור (כלומר הקישור קיים גם אצל פרוקריוטים וגם אוקריאטים) אלא ע"י משאבות שנמצאות בדופן תא בקטריאלי שמכניסות את האנטיביוטיקה לפנים התא וע"י כך מרכזות את האנטיביוטיקה.
- מכניזם העמידות העיקרי הוא ע"י שהבקטריה לומדת לזרוק את האנטיביוטיקה החוצה ע"י המשאבות .
- טטראציקלינים יוצרים קומפלקס בלתי מסיס עם סידן ולכן נותנים אותם על בסיס בטן ריקה.
- בגלל שטטראציקלינים נקשרים לקטיונים ובעיקר לסידן הם יכולים לגרום לכתמים צהובים בשיניים כאשר ישנה חשיפה לאור, ולכן אסור להיחשף לשמש
- תופעות לוואי יכולות להיות רעילות לכליות וחוסר נוחות במערכת העיכול.
- Tygecyclyne תרופה חדשה מ2005 , מכניזם פעולה דומה בעלת ספקטרום רחב
50s
סוג זה כולל:
1. macrolides
2. chloramphenic-ol
3. lincosamides
4. streptogramins
תגיות:
פרמקולוגיה




- מאמרים דומים
- מאמרים נוספים של עידית
- אודות עידית
- מידע נוסף
מאמרים דומים
- איש לא ניגש למכרז לבניית 84 קוטג'ים כי לא היה מכרז פתוח
- כדורי ויאגרה וכדורי סיאליס – שימוש במינון גבוה מהמותר מסוכן לבריאות. כותרת משנה : מינון יומי מומלץ לויאגרה עד 100 מ"ג סילדניפיל.. מינון יומי מומלץ לסיאליס עד 20 מ"ג טאדאנפיל.
- פדים למבוגרים – קטנים ונוחים לנשיאה ושימוש.
- הרעלה בפחמן חד חמצני
- פרמקולוגיה
- אנדרוגנים
- אנלוגים של קורטיזול
- מחלות הקשורות לגלוקוקורטיקואידים
- קורטיזול
- פיזיולוגיה של גלוקוקורטיקואידים
- סוגים של הורמונים
- אוקסיטוצין
- הורמון Antidiuretic
- האונה האחורית
- בלוטת יתרת הכליה
- תירואיד
- פרולקטין
- הורמון הגדילה
- היפותלמוס בלוטת יותרת המוח
- פיזיולוגיה של ההיפותלמוס ובלוטת יתרת המח
מאמרים נוספים של עידית
- עבודה לקיץ
- כולסטרול HDL
- סוכרת GLP1
- אנדרוגנים
- אנלוגים של קורטיזול
- מחלות הקשורות לגלוקוקורטיקואידים
- קורטיזול
- פיזיולוגיה של גלוקוקורטיקואידים
- סוגים של הורמונים
- אוקסיטוצין
- סכרת טפלה
- הורמון Antidiuretic
- האונה האחורית
- בלוטת יתרת הכליה
- תירואיד
- פרולקטין
- הורמון הגדילה
- היפותלמוס בלוטת יותרת המוח
- תרופות שהמכניזם שלהם לא ידוע
- מה זה איידס